Substanțele active depigmentante sunt acele substanțe care au capacitatea de a elimina doar petele sau maculele (leziuni fără relief cutanat) pigmentare melanice (produse prin acumularea exesivă de melanină), și nu rezultate prin alte colorații tegumnetare (deci nu pete eritematoase, sau colorații artificiale).

                În acest sens, industria și cercetarea farmaceutică se concetrează pe găsirea de substanțe active care să blocheze melanizarea, în oricare etapă a sa, de la sinteza melaninei, până la penetrarea sa în celulele epidermice învecinate. Molecula cheie în acest sens a fost hidrochinona dar, din cauza toxicității sale dovedite, actualmente folosirea ei este limitată doar la o unele rețete magistrale, prescise de medicii dermatologi, pentru cazuri atent selectate și pe un termen scurt. În privința produselor farmaceutice OTC (ce pot fi eliberate din farmacie fără prescripție medicală), cercetarea – inovarea farmaceutică se focusează pe găsirea altor active depigmentante, care răspund următoarelor deziderate posibile:

•  Inhibiția tirozinazei, enzima cheie pe calea biochimică a melanogenezi,
• Inhibiţia activităţii DOPA-oxidazei, o enzimă importantă a melanogenezei,
• Blocarea transferului  (prin fagocitoză)  a melanosomilor, în  keratinocitele învecinate,
• Agenții acceleratorii de turnover epidermal și de peeling,
• Substanţele antioxidante, cu rol în inhibiția oxidării DOPA-quinonei, un pas important în biochimia melanogenezei.

Capitolul exemplifică aceste subtanțe active, în funcție de situl lor de acțiune.

Știați că ?  Melanina  este  o substanță  extrem de veche  pe scara  filogeneticii.  Ea  este prezentă  și  la o serie de animale  marine, cum ar fi sepia și caracatița, unde constituie așa-numita  cerneală a acestor specii marine.  Eliberarea  acestei  substanțe brune de către  cefalopode are  rol de  apărare, împotriva  altor  specii  de animale marine.  Unii cercetători  au  afirmat  faptul că  cerneala cefalopodelor  ar avea  și un potențial  efect   antimicrobian.  Întrâmplător sau nu,  arta culinară folosește cerneala  acestor animale  marine pentru diverse  preparate, ea  având și  funcție  nutritivă la om  (efect antioxidant).