Substanțele active cu acțiune keratolitică, în accepțiune farmaceutică, sunt substanțe ce au proprietatea de a elimina depozitele scuamoase de la suprafața pielii, de a îndepărta stratul cornos îngroșat ca urmare a unor procese cvasifiziologice, sau ca urmare a unor procese patologice hiperkeratozice.

În accepțiunea medicală, termenul de agent keratolitic include și pe cel de substanță peeling, iar diferența dintre cele două, uneori, este făcută doar de concentrație, de grosimea și sensibilitatea pielii, sau de frecvența aplicărilor pe tegument. De fapt, efectul de peeling (de descuamație vizibilă) a pielii este considerat a fi o daună controlată, menită să desfacă legăturile strânse dintre celulele epidermice, în scopul unei stimulări compensatorii, regenerative, reparatorii a epidermului, pornind din stratul său bazal. Din perspectiva efectului lor reparator epidermic, substanțele de peeling pot fi incluse și în grupa regeneratorilor epidermici, (cu rol antiaging, de rejuvenare), dar trebuie subliniat faptul că există regeneratori epidermici inofensivi, ce nu produc descuamație, ci doar stimulează keratinocitul bazal să se dividă mai rapid. Rolul lor este de a produce un efect de reîntinerire, devreme ce odată cu înaintarea în vârstă scade rata diviziunilor în epiderm.

Pentru corecta înțelegere a modului de acțiune a acestor substanțe, este importantă cunoașterea arhitecturii pe straturi celulare a epidermului. Regenerarea și reînnoirea celulară pornește de la stratul celular bazal, numit și germinativ, iar pe măsură ce keratinocitul (principala celulă epidermică) se maturizează, ea ascensionează etapă cu etapă, strat cu strat în epiderm, până la propria sa apoptoză (moarte celulară programată), la nivelul zonei cornose.

Substanțele keratolitice ca și cele de peeling (prezentate în acest capitol), prin injuria infracelulară generată, îi „reamintește” keratinocitului bazal (germinativ) că el „știe și poate”  să se dividă.

Stiați că ?   Keratina,  principala proteină a epidermului, este foarte veche filogenetic.  Scuturile țestoaselor, ghearele și coarnele animalelor  sunt  constituite din keratină.   Așadar, această protenă  greu solubilă, este menită să asigure  funcția de apărare a organismului.   Este impresionant faptul că acestă bioproteină, ce asigură un veritabil zid de apărare, permite și penetrarea (în anumite condiții !!!) a activelor cosmetice.